导读
近日，英派药业将IMP2794提名为临床前候选化合物（PCC），为一款KAT6A特异性降解PROTAC。IMP2794是公司依托其自有的靶向蛋白降解平台发现的首个PCC。
中国上海，2026年8月12日 – 英派药业（07630.HK）今日欣然宣布将IMP2794提名为临床前候选化合物（PCC），为一款KAT6A特异性降解PROTAC。IMP2794是公司依托其自有的靶向蛋白降解平台发现的首个PCC。
IMP2794是一种高效且选择性作用于KAT6A的降解剂，对KAT6B的选择性超过1,000倍。体外实验结果显示，该分子具有显著的抗肿瘤细胞增殖活性以及很低的血液毒性。IMP2794在敏感、非敏感乳腺癌CDX小鼠模型中均展现出优异的抗肿瘤效果。值得注意的是，IMP2794在多种啮齿类和非啮齿类动物中展现出极高的口服生物利用度，预示其在人体内可能实现理想的药物暴露。
KAT6A是组蛋白乙酰转移酶MYST家族的成员，可催化组蛋白乙酰化以促进染色质开放状态并激活基因转录。该蛋白在多种癌症中高表达，在雌激素受体阳性（ER+）乳腺癌中尤为显著。然而，MYST家族另一成员KAT6B与KAT6A具有结构及序列同源性，这使得通过传统小分子抑制剂难以实现对KAT6A的选择性抑制。同时，对KAT6B的抑制与潜在的血液毒性相关1,2。
这项提名标志着英派药业从其专有的靶向蛋白降解平台产出了首个临床前候选化合物（PCC），验证了该平台的技术成熟度和产出能力。英派药业的靶向蛋白降解平台依托E3配体库与连接子库，可快速组装口服生物利用度优异的PROTAC分子。这些工具能够对此前“不可成药”的靶点进行选择性与可调控的降解，拓宽治疗窗口并降低毒性。与公司ADC平台的机制互补，支持对癌症靶点的多维度探索。
关于乳腺癌（BC）
乳腺癌（BC）是全球女性癌症相关死亡的主要原因。2024年，全球乳腺癌新发病例约为230万，导致约67万人死亡。尽管筛查和治疗技术不断取得进展，但乳腺癌因其较高的发病率和复杂的生物学特性，仍是一个重大的公共卫生挑战。在所有乳腺癌病例中，雌激素受体阳性/人类表皮生长因子受体2阴性（ER+/HER2−）乳腺癌约占70%。针对激素受体阳性/人类表皮生长因子受体2阴性（HR+/HER2−）晚期或转移性乳腺癌，目前的标准治疗（SOC）是内分泌治疗联合CDK4/6抑制剂3,4。然而，大多数患者最终会对CDK4/6抑制剂治疗产生耐药性，进展后的最优治疗方案仍不明确，这凸显了开发更高效且耐受性更良好的治疗方法的紧迫需求5,6。
关于英派药业（07630.HK）
英派药业成立于2009年，是一家处于商业化阶段的创新驱动型生物技术公司，致力于在全球范围内推进基于合成致死（synthetic lethality）机制的精准抗癌疗法，打造创新疗法，以满足癌症患者未被满足的医疗需求。公司已于2026年5月13日于香港联合交易所主板成功挂牌上市（股份代号：07630.HK）。公司通过自主研发建立了最全面、最先进的合成致死产品组合之一，也是全球仅有的三家同时拥有商业化阶段的PARP1/2抑制剂和临床阶段新一代PARP1选择性抑制剂的公司之一。
核心产品塞纳帕利（IMP4297）于2025年1月获批用于中国卵巢癌“全人群”一线维持治疗后正式启动商业化，并自2026年1月1日起纳入国家医保药品目录。塞纳帕利在中国卵巢癌“全人群”一线维持治疗的PARP1/2抑制剂（非头对头研究）中实现了最有利的PFS结果，为该类药物树立了新标杆。
公司主要管线资产包括PARP1/2抑制剂塞纳帕利（Senaparib/IMP4297）、PARP1选择性抑制剂（IMP1734及IMP1707，与美国Eikon Therapeutics合作开发）、ATR抑制剂（IMP9064）、WEE1抑制剂（IMP7068）以及多个其他合成致死靶点抑制剂。通过整合小分子药物与新兴疗法（包括ADC和降解剂）的研发平台，公司持续推动创新突破，各平台均已产出临床前候选化合物（PCC）。此外，公司已与多家全球领先的生物科技公司及中国药企建立合作，这充分体现了业界对我们研发管线与研发平台的认可。
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1. Nat Med. 2024;30:2242–2250.
2. Stem Cell Rep. 2024;19(4):469–485.
3. ESMO Living Guideline: HR+/HER2− metastatic breast cancer.
4. SEOM-GEICAM-SOLTI Guideline. Clin Transl Oncol. 2025.
5. Frontiers in Oncology, 2026;16:176327
6. BMC Cancer, 2023;23:136
